Lokal tarmgenerering av transienta permeabilitetshöjare genom digestion av lipidformuleringar (slutfört projekt)

Forskare: Ann-Christin Jacobsen, PhD
Ansvarig forskare: Associate Professor Alexandra Teleki, Department of Pharmacy, Uppsala University

Vetenskapligt och industriellt sammanhang: Trots låg biotillgänglighet och hög variation har permeationshöjande-baserade leveranssystem för oral systemisk leverans av makromolekyler som peptider och proteiner nått klinikerna med två nyligen godkända preparat (Mycapssa® och Rybelsus®).

Syfte: Att studera om lipidbaserade formuleringar – såsom självemulgerande läkemedelsleveranssystem (SEDDS) – som frigör permeationshöjande medelkedjiga fettsyror vid digestion kan öka effektiviteten hos permeationsökande-baserade system för läkemedelstillförsel. In vitro lipolys kommer att hjälpa till att designa lipidbaserade formuleringar med definierad permeationshöjande frisättning. Formuleringarna ska utvärderas i in vitro och/eller in vivo upptagnings- och stabilitetsmodeller.

Resultat: Projektet kommer att visa om tarmdigestion kan nyttjas för att öka permeationshöjares effektivitet. Formuleringsdesign styrd av lipolys kommer att generera information om kinetik vid digestion av mediumkedje-lipider samt hur makromolekylära läkemedel i lipidbaserade formuleringar påverkas av digestion.