Effekter av makromolekylära läkemedels molekylära egenskaper samt val av absorptionsförbättrare vid oral tillförsel
Att öka vår mekanistiska kunskap om bRo5-läkemedlens molekylära deskriptorers betydelse för absorption vid oral tillförsel
Grundinformation
- Finansiär: Vinnova
Forskare: Prosper Emeh, doktorand
Ansvarig forskare: Professor Christel Bergström, Institutionen för farmaci, Uppsala universitet.
Vetenskapligt och industriellt sammanhang. Oral tillförsel av makromolekylära läkemedel, bortom Lipinskis fem-regel om kemiskt utrymme, såsom peptider, proteiner och oligonukleotider, medför även vid administration med transienta absorptionsförbättrare (TPE) utmaningar med låg (ensiffrig) och varierande biotillgänglighet.
Syfte. Via studier av fysikalisk-kemiska egenskaper hos läkemedel utanför 5-regeln (bRo5) och TPE:s förklara deras interaktion och samspel med gastrointestinala barriärer i syfte att förbättra biotillgänglighet vid oral tillförsel.
Resultat. Vi förväntar oss att öka vår mekanistiska kunskap om bRo5-läkemedlens molekylära deskriptorers betydelse för absorption vid oral tillförsel. Våra data kan ge ökad insikt åt axeln makromolekyl/TPE, vilket kan möjliggöra rationella val av TPE:s med hänsyn till de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos oralt administrerade makromolekyler.